Clin Cancer Res：阿帕鲁胺联合乙酸阿比特龙和泼尼松治疗转移性去势抵抗性癌！

Apalutamide(阿帕鲁胺)是二代萘雄激素受体(AR)胺，由新泽西州加利福尼亚大学首先生产，2009年授权新泽西州Aragon公司独家开发，2013年8年初杜邦购入了Aragon，由其子公司刘文辉制药主要职责生产、新药上市报批、原材料及销售。阿帕鲁胺已获批适应征为非结核剥去抵促性肿瘤(CRPC)和结核剥去特异性肿瘤。

昨日，《Clinical Cancer Research》上刊出了评估阿帕鲁胺协同醋酸阿比特龙科和泼尼松（AA-P）用以结核CRPC（mCRPC）症状当中的药代动力学、相容性和促活性的乳肿瘤结果。

该试验是一项多当的中心、开放标签的Ib期类固醇电磁场性分析，招募了57位mCRPC症状，从第一疗程的第一天（C1D1）起，每日未予1000mg醋酸阿比特龙科+10mg泼尼松，并从C1D8起，每日加用240mg阿帕鲁胺（28常在疗程）。于C1D7和C2D8时收集血样同步进行药代动力学分析。

当阿帕鲁胺与AA-P诱导时，阿比特龙科、泼尼松和泼尼松龙科的全身暴露出分别下降14％、61％和42％。未检视到盐皮质激素氰化物相关不良事件的增加。与既往接受过疗程的症状相比，未接触过AR频谱胺的症状的当中位疗程短时间更少，特异性促原（PSA）的平均值下降略微更大。在80％（12/15）的曾在常用AR频谱胺和14％（6/42）的既往有别于AR频谱胺疗程过的症状当中，发现PSA在任何时候都比两条线水平减低了50％以上。

回顾：阿帕鲁胺协同AA-P疗程mCRPC症状（包括经AR频谱胺疗程后成效的症状）的耐受性很好，并显示促活性。阿比特龙科和阿帕鲁胺彼此之间未检视到明显的药代动力学电磁场；但阿帕鲁胺可下降泼尼松的用量。本分析赞同mCRPC症状有别于该分析方案疗程。

原始来历：

Edwin M. Posadas,et al. Pharmacokinetics, Safety, and Antitumor Effect of Apalutamide with Abiraterone Acetate plus Prednisone in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Phase Ib Study. Clinical Cancer Research. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-19-3402 Published July 2020